习见的DOTAP(Cl),化学名为(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化铵,分子式C42H80NO4Cl,分子量698.6,一种季铵盐,是带正电荷的两亲性类脂化合物。
由于生产工艺的区别,有些性状呈淡黄色蜡状,而工艺好的公司生产的DOTAP则是白色粉末,更便于称量等实际操纵。
中文名称:DOTAP
化学名称:(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基铵-氯盐;(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化铵
分子式:C42H80NO4Cl
CAS号:132172-61-3
级别:药用试剂级别
性状:白色固体
纯度:99%
分子量:698.56
熔点:35~38℃
保留要求:-20±5℃,遮光密闭
留意事项:防止与强酸、强碱、强氧化性物资接触
利用方面,DOTAP价钱相对其它种类阳离子脂质而言较低,性价比高,是利用较多的阳离子脂质,已在人体上应用——正在举行III期临床实验EndoTAG-1。
EndoTAG-1是将紫杉醇包埋于带正电荷的脂质体中所得的阳离子脂质体。
chu方如下:
与正常脉管体系区别,肿liu内皮因为缺少糖蛋白涂层,进而会形成具备较大负电荷的细胞概况。
EndoTag-1可挑选性吸附于带负电荷的新生肿liu血管内皮细胞上,即只损坏肿liu新生血管,不进犯健康血管。
而血管内皮细胞是肿liu生长不成少的,因而EndoTAG-1除了API紫杉醇施展抗ai感化外还因DOTAP供给的正电荷yi制肿liu新生血管天生,双重机制造用,可有效yi制肿liu生长。
其今朝处于全球性的胰腺ai及三阴性乳腺aiIII期临床时段,由中国中国台湾省杏国药业主导,打算挑选10个国家/地域举行,现已胜利开展:美国、中国中国中国台湾省、法国、匈牙利、南韩、俄罗斯、以色列等七个国家及地域的III期临床实验。
在国内,石药的2类药“打针用紫杉醇阳离子脂质体”项目也应用的是DOTAP,于2019年获CFDA同意举行乳腺ai的I期临床。